BTK深受企业追捧，共6家国内药企获批临床

SHR1459 是一种小分子BTK抑制剂，通过选择性抑制BTK激酶，抑制 B细胞活化、增殖和存活，进而抑制B细胞淋巴瘤生长，拟用于B细胞淋巴瘤和类风湿性关节炎的治疗。

2016年11月28 日，恒瑞医药、上海恒瑞医药有限公司和江苏盛迪医药有限公司向江苏省食品药品监督管理局递交药品注册申请并获受理。近日，恒瑞医药发布公告称收到CFDA核准签发的关于SHR1459原料及片剂的《审批意见通知件》和《药物临床实验批件》，并将于近期开展I期临床试验。

表1：国内已注册申报的BTK抑制剂的相关情况

作为极有前景的血液肿瘤和免疫疾病靶点，BTK得到了国内企业追捧。迄今为止，国内批准临床的BTK 抑制剂共6 家。其中，进度最快的百济神州进入III期临床阶段，其他大部分处在一期临床阶段。

全球唯一一个上市的 BTK 抑制剂为伊布替尼(ibrutinib)，2013 年获得美国FDA的批准，用于B细胞淋巴瘤的治疗。今年8月初，伊布替尼又被FDA批准成为唯一一个治疗成人慢性移植物抗宿主病的药物。

图1：2015-2016年伊布替尼在全球的销售情况(单位：亿美元)

据相关公司年报显示，2016年伊布替尼在全球的销售额显著上升，达到30.83亿美元。与已上市的伊布替尼相比，恒瑞医药开发的SHR1459临床前体内外药效与其相当，且具有靶点特异性好，对激酶的选择性强，口服生物利用度高等特点，预计将降低或消除伊布替尼在临床上表现出的不良反应，并在B细胞淋巴癌和类风湿性关节炎等领域发挥治疗优势。

贝伐珠单抗，2016年销售额达67.83亿瑞士法郎

贝伐珠单抗是一种人源化抗-VEGF 单克隆抗体，为全球首个抗血管生成药物，由罗氏的子公司基因泰克和中外制药合作开发。最早于2004年，美国 FDA 批准上市注射液，适应症为转移性结直肠癌，随后陆续批准用于治疗非小细胞肺癌、恶性胶质瘤、转移性肾细胞癌等多种适应症。目前已在全球多个国家上市销售。

图2：2014-2016年罗氏贝伐珠单抗在全球的销售情况

据米内网数据显示，2014-2016年间，罗氏的贝伐珠单抗在全球的销售额呈现上升的趋势，2016年的增速有所放缓，销售额达到67.83亿瑞士法郎，增长率为1.48%。

经查询，国内已有罗氏的贝伐珠单抗注射液进口获批，商品名为安维汀。目前有上海恒瑞、正大天晴、华兰基因工程三家提交贝伐珠单抗注射液的临床注册申请。

来源：米内网原创